Kako haloperidol djeluje
Haloperidol je vrlo učinkovit antipsihotik iz klase butirofenona. Oko 50 puta je učinkovitiji od usporedne tvari klorpromazin i lijek je izbora za akutne psihoze i psihomotornu agitaciju (ponašanje kretanja pod utjecajem mentalnih procesa).
U mozgu, pojedinačne živčane stanice (neuroni) međusobno komuniciraju putem različitih glasničkih tvari (neurotransmitera). Stanica oslobađa neurotransmiter koji se veže na određena mjesta spajanja (receptore) drugih stanica i tako prenosi informacije.
Kako bi prekinuli signal, prva (otpuštajuća) živčana stanica ponovno preuzima neurotransmiter. Neurotransmitere možemo grubo podijeliti u dvije skupine: neki imaju više stimulirajući, aktivirajući i uzbudljivi učinak, poput noradrenalina.
Drugi izazivaju prigušujući i umirujući učinak, kao što je GABA, ili utječu na raspoloženje, kao što je serotonin - "hormon sreće". Drugi "hormon sreće" je dopamin. Pretjerano, dovodi do psihoze, shizofrenije, zabluda i gubitka stvarnosti.
Liječeni tada svoju okolinu ponovno doživljavaju realističnije i više ne pate od zabluda. Visoko učinkoviti antipsihotici poput haloperidola također imaju snažno antiemetičko djelovanje, što se također koristi u medicini.
Ekstrapiramidalni poremećaji kao nuspojava
Ako postoji nedostatak dopamina (kao što se događa kod Parkinsonove bolesti), procesi kretanja tijela su poremećeni. Blokada dopaminskih signala haloperidolom (ili drugim klasičnim antipsihoticima) također može izazvati ovaj učinak.
Ova nuspojava na takozvani ekstrapiramidni motorički sustav naziva se i ekstrapiramidalni (motorički) sindrom (EPS). U prošlosti se ova nuspojava čak smatrala korelacijom učinkovitosti, ali to je revidirano otkrićem atipičnih neuroleptika.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Nakon gutanja, haloperidol se brzo i potpuno apsorbira u crijevima. Prije nego što aktivni sastojak dospije u veliki krvotok, oko trećine se već razgradi u jetri (tzv. „učinak prvog prolaska”).
Najviše razine u krvi mjere se dva do šest sati nakon ingestije. Haloperidol se razgrađuje u jetri putem enzimskog sustava citokroma P450.
Kada se koristi haloperidol?
Haloperidol je odobren za liječenje:
- Akutna i kronična shizofrenija
- Akutna manija
- Akutni delirij (pomućenje svijesti)
- Akutna psihomotorna agitacija
- Agresivnost i psihotični simptomi u demenciji
- Tikovi poremećaji uključujući Tourettov sindrom (ovdje se, međutim, haloperidol koristi samo kao posljednje sredstvo)
- Blaga do umjerena Huntingtonova bolest (rijedak nasljedni poremećaj središnjeg živčanog sustava)
- Agresija kod djece s autizmom ili poremećajima u razvoju nakon što su druge mjere bile neuspješne
- Mučnina i povraćanje nakon operacije
U principu, haloperidol se može uzimati dulje vrijeme. Međutim, korist od terapije treba redovito provjeravati, jer se rizik od nuspojava povećava s trajanjem terapije.
Kako se koristi haloperidol
Haloperidol se obično daje u obliku tableta ako se liječenje ne provodi bolnički u klinici. Haloperidol kapi i oralna otopina ("sok") također su dostupni za samostalnu primjenu.
Liječenje se obično započinje niskom dozom (jedan do deset miligrama haloperidola dnevno, podijeljeno u najviše tri doze) i polagano se povećava. Na taj način se može pojedinačno odrediti najniža učinkovita doza.
Uzima se u jednoj do tri doze s čašom vode, najbolje uz obrok.
Da biste prekinuli terapiju, ona se mora "postupno ukinuti". Doziranje se stoga smanjuje polako i postupno kako bi se spriječilo povećanje nuspojava.
Koje su nuspojave haloperidola?
Pri niskim dozama (do dva miligrama dnevno), nuspojave se javljaju samo rijetko i obično su privremene prirode.
Preko deset posto liječenih razvije nuspojave haloperidola kao što su nemir, nagon za kretanjem, nevoljni pokreti (ekstrapiramidalni poremećaji), nesanica i glavobolja.
Osim toga, jedan od deset do stotinu liječenih doživi nuspojave kao što su psihotični poremećaji, depresija, drhtanje, lice s maskom, visoki krvni tlak, pospanost, usporenost pokreta i poremećaji kretanja, vrtoglavica, poremećaji vida i nizak krvni tlak (osobito pri ustajanju iz ležećeg ili sjedećeg položaja).
Zapaženi su i zatvor, suha usta, pojačano lučenje sline, mučnina, povraćanje, abnormalne vrijednosti jetrene funkcije, kožni osip, povećanje ili gubitak tjelesne težine, zadržavanje mokraće i poremećaji potencije.
Što treba uzeti u obzir pri uzimanju haloperidola?
Kontraindikacije
Haloperidol se ne smije koristiti u sljedećim slučajevima
- komatoznih stanja
- Depresija središnjeg živčanog sustava
- Parkinsonovu bolest
- Demencija s Lewyjevim tjelescima (poseban oblik demencije)
- ozbiljno zatajenje srca
- nedavni infarkt miokarda
- manjak kalija
- određene oblike srčane aritmije
Interakcije
Lijekovi koji utječu na srčani ritam (točnije produžuju QT vrijeme) mogu dovesti do teške srčane aritmije i srčanog zastoja ako se uzimaju istodobno s haloperidolom.
Tu spadaju, na primjer, određeni antiaritmici (kinidin, prokainamid), antibiotici (eritromicin, klaritromicin), lijekovi protiv alergija (astemizol, difenhidramin) i antidepresivi (fluoksetin, citalopram, amitriptilin).
Mnoge djelatne tvari razgrađuju se u jetri putem istih enzima (citokroma P450 3A4 i 2D6) kao i haloperidol. Ako se primjenjuje istodobno, to može dovesti do brže ili sporije razgradnje jedne ili više primijenjenih djelatnih tvari, a moguće i do težih nuspojava.
To se, primjerice, odnosi na određene lijekove protiv gljivica (ketokonazol, itrakonazol), lijekove za epilepsiju i napadaje (karbamazepin, fenitoin), psihotropne lijekove (alprazolam, buspiron, klorpromazin) i posebno lijekove za depresiju (venlafaksin, fluoksetin, sertralin, amitriptilin, imipramin).
Haloperidol također može stupiti u interakciju s antikoagulansima, zbog čega je potrebno pomno pratiti koagulabilnost tijekom kombiniranog liječenja.
Dobno ograničenje
Odgovarajući pripravci haloperidola mogu se davati djeci od treće godine života. Tablete su odobrene od dobi od šest godina. Doziranje ovisi o tjelesnoj težini.
Smanjenje doze haloperidola može biti potrebno u starijih bolesnika i onih s disfunkcijom jetre.
Trudnoća i dojenje
Haloperidol se smije uzimati samo u iznimnim slučajevima tijekom trudnoće. Iako studije nisu pokazale izravne štetne učinke na dijete, uzimanje neposredno prije rođenja može dovesti do poremećaja prilagodbe kod novorođenčeta.
Dojenje je prihvatljivo uz niske doze (manje od 5 miligrama dnevno) i dobro promatranje djeteta. Međutim, ako se kod djeteta jave neobjašnjivi simptomi kao što su poremećaji kretanja, umor, poteškoće s pićem ili nemir, savjetuje se da o tome razgovarate s liječnikom koji propisuje lijek.
Kako doći do lijeka s haloperidolom
Haloperidol je dostupan na recept u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj u svim dozama i količinama i dostupan je samo u ljekarnama
Koliko je dugo poznat haloperidol?
Antipsihotik haloperidol otkrio je liječnik i kemičar Paul Janssen i registrirao ga za klinička ispitivanja 1958. Prvi put je odobren u Belgiji 1959., a kasnije i diljem Europe.
