Kako djeluje diklofenak
Diklofenak je takozvani nesteroidni protuupalni lijek (NSAID). Aktivni sastojak inhibira stvaranje tzv. prostaglandina blokiranjem enzima odgovornih za njih (ciklooksigenaza 1 i 2).
Prostaglandini su tkivni hormoni koji sudjeluju u upalnim procesima, posredovanju boli i razvoju vrućice. Inhibicijom sinteze prostaglandina diklofenak ima analgetski, protuupalni i antipiretski učinak.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Analgetik se metabolizira u jetri, a većina se izlučuje putem bubrega. Vrijeme potrebno da tijelo izluči polovicu aktivnog sastojka je oko jedan do tri sata.
Međutim, diklofenak se nakuplja u tkivima s akutnim upalnim odgovorom i posreduje svoje učinke na zahvaćenom mjestu do otprilike šest sati nakon ingestije.
Kada se koristi diklofenak?
Daje se i dugotrajno u niskim dozama za liječenje bolesti poput osteoartritisa, artritisa, gihta te kod bolova nakon operacija i ozljeda.
Diklofenak kapi za oči dostupne su za prevenciju i liječenje upalnih i bolnih procesa u oku (npr. nakon operacije katarakte).
Kako se koristi diklofenak
Diklofenak gel, diklofenak mast ili diklofenak sprej obično se koriste za liječenje boli i upale mišića, tetiva ili zglobova. Ovi topikalni oblici doziranja imaju prednost što postižu visoku koncentraciju aktivnog sastojka, posebno u stanjima lokalizirane boli.
Diklofenak čepići posebno su prikladni za djecu i bolesnike s poteškoćama u gutanju. Aktivni sastojak također je dostupan kao otopina za injekcije i ljepljivi flasteri.
Za dugotrajno liječenje često se koriste tablete, flasteri s aktivnim sastojkom i kapsule s odgođenim otpuštanjem (diklofenak retard kapsule). Posebno s flasterima i tabletama s produljenim otpuštanjem lako je postići stalne razine djelatne tvari u krvi.
Učestalost korištenja
Učestalost primjene ovisi o obliku doziranja i jačini doze.
Za oralne pripravke vrijedi sljedeće: bezreceptne lijekove koji sadrže diklofenak – kao i druge lijekove protiv bolova koji se izdaju bez recepta – ne smije se uzimati dulje od tri dana zaredom i ne češće od deset dana u mjesecu bez savjet liječnika.
Lijekovi koji sadrže diklofenak izdaju se na recept prema uputama liječnika. Doziranje se određuje pojedinačno.
Dok su pripravci diklofenaka za lokalnu primjenu (kao što su masti, gelovi i flasteri) dostupni bez recepta u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj, to se odnosi samo na Njemačku i Švicarsku za tablete niske doze. U Austriji je za tablete diklofenaka u bilo kojoj dozi potreban recept.
Koje su nuspojave diklofenaka?
- Mučnina
- Proljev
Često (kod jednog do deset posto korisnika) razvijaju se:
- Bol u trbuhu
- Povećanje razine jetrenih enzima
- svrbež @
- Vrtoglavica
Ako se pojave teške nuspojave (osobito štetne posljedice u probavnom traktu), potrebno je odmah obavijestiti liječnika.
Što treba uzeti u obzir pri korištenju diklofenaka?
Kontraindikacije
U načelu, diklofenak se ne smije koristiti u kombinaciji s drugim lijekovima protiv bolova iz skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova ili ako postoji intolerancija na ovu skupinu lijekova. Osim diklofenaka, u nesteroidne protuupalne lijekove spadaju, primjerice, acetilsalicilna kiselina (ASK), ibuprofen i naproksen.
Ostale kontraindikacije uključuju:
- Gastrointestinalni čir
- Poremećaji stvaranja krvi
- ishemijska bolest srca (bolest koronarne arterije)
- bolest perifernih arterija i vaskularna bolest u mozgu (cerebrovaskularna bolest)
- teške bubrežne i jetrene disfunkcije
U drugim slučajevima, analgetik treba koristiti samo uz oprez i u dogovoru s liječnikom, kao što su:
- upalna bolest crijeva (Crohnova bolest, ulcerozni kolitis)
- astma (rizik od teških napadaja astme i drugih posljedica)
interakcije lijekova
Kada se koristi istodobno, diklofenak može povećati razinu litija u krvi (kod duševnih bolesti), digoksina (kod bolesti srca) i fenitoina (kod epilepsije). Stoga je potrebno pratiti razine ovih tvari u krvi.
Zbog mogućih interakcija, također treba biti oprezan pri istodobnoj primjeni:
- ACE inhibitori (npr. za visoki krvni tlak, srčanu insuficijenciju)
- glukokortikoidi ("kortizon")
- Diuretici (sredstva za dehidraciju)
- lijekovi koji oštećuju bubrege (kao što su takrolimus, ciklosporin, metotreksat)
- fluorokinoloni (antibiotici)
- oralni lijekovi za dijabetes
- jaki inhibitori CYP2C9 kao što je vorikonazol (antifungici)
Oni koji uz diklofenak uzimaju i alkohol dvostruko opterećuju jetru, jer organ za detoksikaciju mora razgraditi obje tvari. Također se govori o povećanju sklonosti krvarenju kada se diklofenak i alkohol uzimaju istovremeno.
Dobno ograničenje
Dob u kojoj je dopuštena uporaba pripravaka koji se izdaju bez recepta i na recept koji sadrže diklofenak ovisi o pojedinom obliku doziranja (tableta, čepić, gel) i može se razlikovati od proizvoda do proizvoda.
Nakon propisivanja liječnika, korištenje je moguće čak iu dječjoj dobi.
Trudnoća i dojenje
Diklofenak treba primjenjivati s oprezom u prvom i drugom tromjesečju i tek nakon što su iscrpljeni bolje proučeni analgetici poput paracetamola ili ibuprofena. U posljednjem tromjesečju diklofenak je kontraindiciran.
Kako dobiti lijekove s diklofenakom
Lijekovi koji sadrže diklofenak mogu se nabaviti samo u ljekarnama. Određeni oblici doziranja dostupni su u slobodnoj prodaji, tj. bez recepta. U Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj to se odnosi na lokalne oblike doziranja (kao što su diklofenak gel, mast, sprej).
Oblici s jednom dozom (kao što su tablete, meke kapsule, čepići) s najvećim sadržajem djelatne tvari od 25 miligrama dostupni su bez recepta u Njemačkoj i Švicarskoj, ali ne i u Austriji.
Koliko je dugo poznat diklofenak?
Diklofenak je sustavno razvijen od starijih lijekova za ublažavanje bolova iz klase nesteroidnih protuupalnih lijekova. Na tržište je pušten 1974. godine i danas je sastavni dio brojnih lijekova.
