Kako djeluje atomoksetin
Atomoksetin je aktivni sastojak koji se koristi za liječenje poremećaja pažnje/hiperaktivnosti (ADHD). Po strukturi je kemijski vrlo sličan antidepresivu fluoksetinu. Zapravo, zauzima srednje mjesto između ADHD lijekova i antidepresiva. Kao i kod antidepresiva, njegovi se učinci osjećaju tek nakon nekoliko tjedana, no atomoksetin nema antidepresivni učinak.
Studije na štakorima pokazuju da se učinak atomoksetina razlikuje od područja mozga do područja mozga. Tako je u prefrontalnom korteksu – području mozga uključenom u procese pažnje i pamćenja – također dokazana inhibicija ponovne pohrane dopamina.
Osim toga, nedavne studije na majmunima pokazuju neizravnu stimulaciju dopaminskih D1 kao i alfa-1 receptora atomoksetinom u prefrontalnom korteksu, ali ne i u nucleus accumbens, području u prednjem mozgu povezanom s ovisničkim ponašanjem.
Atomoksetin ne utječe na ravnotežu serotonina.
Još jedan učinak koji tek treba detaljno proučiti jest učinak atomoksetina na takozvane NMDA receptore u mozgu. Ova mjesta vezanja neurotransmitera primarno se pojavljuju u središnjem živčanom sustavu i čini se da su uključena u razvoj ADHD-a.
Atomoksetin se značajno razlikuje od stimulansa koji se obično koriste u terapiji ADHD-a (kao što su metilfenidat i amfetamin). Konkretno, lijek poboljšava osnovne simptome hiperaktivnosti, impulzivnosti i nedostatka pažnje.
Atomoksetin je, zbog nedostatka potencijala ovisnosti i sličnosti s fluoksetinom, lijek izbora za medikamentoznu terapiju ADHD-a u prisutnosti istodobne anksioznosti, tikova ili poremećaja ovisnosti.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
U jetri se atomoksetin razgrađuje pomoću enzima citokroma 2D6, stvarajući snažan intermedijer. I ovaj metabolit i sam atomoksetin na kraju se izlučuju urinom.
U bolesnika s normalnom enzimskom aktivnošću oko polovice djelatne tvari izlučuje se mokraćom nakon tri i pol sata, a u bolesnika s poremećenom funkcijom enzima nakon 21 sat.
Kada se koristi atomoksetin?
Atomoksetin nije odobren za druge svrhe. Međutim, liječnici ponekad koriste aktivni sastojak "off-label" (tj. izvan navedenog opsega odobrenja) za poremećaje prehrane, depresiju povezanu s ADHD-om, mokrenje u krevet kod djece i gubitak težine.
Kako se koristi atomoksetin
U djece i adolescenata tjelesne težine preko 70 kilograma, kao i odraslih, obično se na početku primjenjuje doza od 40 miligrama atomoksetina tijekom najmanje tjedan dana. Doza se može povećati na 80 miligrama atomoksetina ovisno o učinku (ovo se u potpunosti postiže tek nakon dva do šest tjedana).
Otopina atomoksetina dostupna je za djecu s problemima gutanja.
Koje su nuspojave atomoksetina?
Više od jednog od deset pacijenata ima nuspojave u obliku smanjenog apetita, glavobolje, pospanosti, bolova u trbuhu, mučnine, povraćanja, povišenog krvnog tlaka i ubrzanog rada srca.
Što treba uzeti u obzir pri uzimanju atomoksetina?
Kontraindikacije
Atomoksetin ne smiju uzimati:
- preosjetljivost na djelatnu tvar ili neki od sastojaka
- istodobna primjena inhibitora monoaminooksidaze (MAO inhibitori; protiv depresije)
- glaukom uskog kuta (oblik glaukoma)
- ozbiljne kardiovaskularne bolesti kao što je zatajenje srca, arterijska okluzivna bolest (pušačka noga), angina pektoris
Interakcije
Kada se atomoksetin i drugi aktivni sastojci koje razgrađuje isti enzim (citokrom 2D6) koriste istovremeno, može doći do međusobnog utjecaja, budući da se jedan aktivni sastojak obično preferirano razgrađuje, a drugi se stoga nakuplja u tijelu.
Lijekovi koji na određeni način utječu na srčani ritam (uzrokuju produljenje QT intervala) ne smiju se kombinirati s atomoksetinom. Brojni su primjeri takvih sredstava, kao što su lijekovi za psihozu i shizofreniju, lijekovi za srčane aritmije, antibiotici i antidepresivi.
Atomoksetin može oslabiti učinak antihipertenziva.
Lijekove koji utječu na koncentraciju norepinefrina (kao što su pseudoefedrin, fenilefrin) treba koristiti s oprezom jer su mogući sinergistički učinci.
Dobno ograničenje
Studije podržavaju sigurnu i učinkovitu upotrebu atomoksetina kod djece i adolescenata u dobi od šest godina i starijih te odraslih do 65 godina starosti.
Kao i kod nekih antidepresiva, uporaba atomoksetina može dovesti do povećanog suicidalnog ponašanja u adolescenata. Rizične adolescente treba u skladu s tim pratiti.
Trudnoća i dojenje
Podaci o primjeni atomoksetina tijekom trudnoće su nedostatni. Stoga njegovu uporabu treba izbjegavati ako je moguće.
Kako nabaviti lijek s aktivnim sastojkom atomoksetinom
Za atomoksetin je u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj potreban recept te je stoga dostupan u ljekarnama samo uz predočenje liječničkog recepta.
