Kako amiodaron djeluje
Amiodaron je takozvani višekanalni blokator koji stupa u interakciju s brojnim ionskim kanalima važnim za ekscitaciju srca i na taj način utječe na električnu stimulaciju srčanog mišića.
Kako bi srčani mišić redovito pumpao krv kroz tijelo, njegove stanice moraju biti ravnomjerno uzbuđene. Ovo uzbuđenje uvijek se povlači između.
U tim procesima sudjeluju različite vrste ionskih kanala. Tijekom ekscitacije i deekscitacije određene nabijene čestice (ioni) teku kroz njih u i iz stanica.
Kod srčanih aritmija poremećena je ta pravilna izmjena ekscitacije i deekscitacije. Zbog toga se srčani mišić više ne može ritmički kontrahirati - posljedica je nepravilan rad srca.
Ako se takve nepravilnosti javljaju češće, više nije zajamčen dovoljan protok krvi u tijelu. Tada može biti potrebno liječenje takozvanim antiaritmicima (lijekovi protiv srčanih aritmija).
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Amiodaron se apsorbira u krv iz crijeva u različitim količinama (25-80 posto). Zatim se razgrađuje u jetri i izlučuje uglavnom stolicom.
Budući da se djelatna tvar nakuplja u masnom tkivu, može proći i do 100 dana nakon prestanka uzimanja lijeka da se amiodaron potpuno eliminira iz tijela.
Kada se koristi amiodaron?
Amiodaron se koristi za različite srčane aritmije (kao što je fibrilacija atrija) kada su drugi antiaritmici bili neučinkoviti ili se ne smiju koristiti.
Kako se koristi amiodaron
Amiodaron se može injicirati u akutnim slučajevima, ali liječenje je obično u obliku tableta.
Doza je 600 miligrama dnevno (= zasićena doza) prvih osam do deset dana. U nekim slučajevima može biti potrebno i do 1200 miligrama dnevno. Nakon toga, doza se postupno smanjuje na 200 miligrama (= doza održavanja).
U pravilu, amiodaron se uzima pet dana u tjednu u fazi održavanja.
Iz istog razloga, učinak se javlja tek nakon otprilike dva tjedna. Osobito kod starijih pacijenata, ova posebna "distribucija" djelatne tvari u tijelu zahtijeva redoviti nadzor od strane liječnika.
Ova kontrola se provodi ili dugotrajnim elektrokardiogramom (LZ-EKG) ili programiranom ventrikularnom stimulacijom (mjerenje refraktornog perioda i vremena provođenja). Određivanje koncentracije u plazmi nije prikladno u slučaju amiodarona.
Koje su nuspojave amiodarona?
Vrlo često, odnosno više od deset posto liječenih, amiodaron može izazvati nuspojave poput osipa na koži i koprene zbog naslaga na rožnici.
Često (u jedan do deset posto pacijenata), crnoljubičasta, reverzibilna diskoloracija kože, poremećaji štitnjače, drhtanje, poremećaji spavanja, usporen puls (bradikardija), nizak krvni tlak (hipotenzija), slabost mišića i plućne promjene s neproduktivnim kašljem i javljaju se poteškoće s disanjem.
Što treba uzeti u obzir pri uzimanju amiodarona?
Kontraindikacije
Amiodaron se ne smije uzimati u određenim slučajevima:
- Nizak puls (manje od 55 otkucaja u minuti, tzv. "bradikardija")
- Bolest štitnjače
- Određene urođene ili stečene promjene u EKG-u (produljenje QT vremena).
- Nedostatak kalija (hipokalijemija)
- istodobna primjena tzv. MAO inhibitora, kao što su tranilcipromin, moklobemid, selegilin i razagilin (za depresiju i Parkinsonovu bolest)
- Istodobna primjena lijekova koji produljuju QT interval
- Alergija na jod
- trudnoća, osim ako je to izrazito potrebno
- Dojenje
Interakcije lijekova
Amiodaron utječe na nekoliko mehanizama razgradnje važnih za druge lijekove. To uključuje enzime CYP2C9, CYP2D6 i CYP3A3, kao i P-glikoprotein (P-gp).
Budući da se amiodaron vrlo sporo izlučuje iz tijela, interakcije s drugim lijekovima moraju se očekivati do šest mjeseci nakon prestanka uzimanja djelatne tvari.
Amiodaron potencira učinke i nuspojave sljedećih lijekova:
- Fenitoin (lijek za epilepsiju)
- Lijekovi za snižavanje kolesterola (statini)
- Midazolam (za anesteziju)
- Dihidroergotamin, ergotamin (za migrenu)
Sljedeće tvari pojačavaju učinak amiodarona:
- Digitalis (za srčanu disfunkciju)
- Sok od grejpa
Istodobna primjena sljedećih lijekova i amiodarona može uzrokovati potencijalno po život opasnu srčanu aritmiju ("torsade de pointes tahikardija"):
- Određena sredstva protiv bakterijskih, parazitskih i gljivičnih infekcija (kao što su eritromicin, kotrimoksazol, pentamidin, moksifloksacin)
- Sredstva protiv malarije (kao što su kinin, meflokin, klorokin)
Laksativi, diuretici, glukokortikoidi (“kortizon”) ili amfotericin B (antifungici) uzrokuju smanjenje razine kalija u krvi. Istodobna primjena s amiodaronom također može uzrokovati "torsade de pointes tahikardiju" ili druge srčane aritmije.
Zbog brojnih mogućnosti interakcija, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika o svojoj terapiji amiodaronom prije nego što vam se prepiše novi lijek ili kupite lijek u slobodnoj prodaji.
Prohodnost i rad strojeva
Dobna ograničenja
Do sada nema dovoljno iskustva o primjeni djelatne tvari u djece i adolescenata. Doziranje se temelji na tjelesnoj površini ili tjelesnoj težini.
Trudnoća i dojenje
Amiodaron smiju uzimati trudnice samo u hitnim slučajevima, jer postoje naznake da djelatna tvar može štetiti nerođenom djetetu. Međutim, dostupno je vrlo malo podataka o njegovoj primjeni tijekom trudnoće.
U slučaju planirane trudnoće, amiodaron treba prekinuti šest mjeseci unaprijed kako bi se osiguralo da u tijelu ne ostanu ostaci amiodarona u vrijeme oplodnje.
Ako je primjena tijekom dojenja neizbježna ili ako se amiodaron uzimao tijekom trudnoće, novorođenče se ne smije dojiti jer djelatna tvar prelazi u majčino mlijeko.
Ograničenja
Tijekom uzimanja amiodarona koža je posebno osjetljiva na svjetlost („fotosenzibilizacija“). Stoga treba izbjegavati intenzivno sunčanje i koristiti odgovarajuću zaštitu od sunca.
Kako nabaviti lijekove s amiodaronom
Koliko dugo je amiodaron poznat?
Amiodaron je razvijen 1961. U međuvremenu su postali dostupni drugi antiaritmici ili mjere (npr. implantabilni kardioverter defibrilator).
Amiodaron se stoga sada koristi samo kao lijek drugog izbora za srčane aritmije. No, zbog dobre učinkovitosti u slučaju neuspjeha drugih mjera, još uvijek je važan rezervni lijek.
