Nafarelin

Proizvodi

Nafarelin je komercijalno dostupan kao sprej za nos (Sinrelina). Odobren je u mnogim zemljama od 1992. godine.

Struktura i svojstva

Nafarelin (C66H83N17O13, Mr = 1322.5 g / mol) derivat je agonista i analog hormona koji oslobađa gonadotropin (GnRH). Prisutan je u lijeku kao nafarelin acetat. To je dekapeptid koji se daje nazalno i tako brzo ulazi u krvotok.

  • Nafarelin: 5-okso-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-3- (2-naftil) -D-Ala-Leu-Arg-Pro-Gly
  • GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-pro-Gly

Učinci

Nafarelin (ATC H01CA02) dovodi do smanjenog lučenja gonadotropina LH i FSH od hipofiza (regulacija prema dolje) s dugotrajnim liječenjem od oko četiri tjedna. Kao rezultat, stvaranje steroida u spolnim žlijezdama je smanjeno i menstruacija prestaje. Estrogen koncentracija opada i relativni udio androgeni povećava se.

Indikacije

Za liječenje endometrioza i povezane bol i lezije tkiva.

Doziranje

Prema SmPC-u. Jedan se sprej daje u jednu nosnicu ujutro, a jedan u drugu nosnicu navečer. Liječenje treba započeti između 2. i 4. dana menstrualnog ciklusa.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Vaginalno krvarenje koje nije razjašnjeno
  • Adolescenti mlađi od 18 godina
  • Trudnoća i dojenje

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Dekongestivni sprejevi za nos može odgoditi početak djelovanja.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključuju smanjenje libida, emocionalnu labilnost, akne, seboreja, vaginalna suhoća, involucija dojke, debljanje, ispiranje, glavobolja, bol u mišićima, nosna sluznica iritacija i edem.