Kako djeluje eksemestan
Eksemestan je ireverzibilni inhibitor aromataze i kao takav potiskuje stvaranje ženskih spolnih hormona (estrogena).
Estrogeni (estron, estradiol i estriol) su ženski spolni hormoni. Oni se stvaraju u ženskom tijelu (u malim količinama iu muškom) iz prekursora, uglavnom u jajnicima.
Spolni hormoni važni su za formiranje spolnih obilježja i zajedno s drugim hormonima (poput progesterona) održavaju menstrualni ciklus. Tijekom menopauze jajnici postupno prestaju proizvoditi estrogen.
Nakon toga, hormon se proizvodi samo u malim količinama u drugim tkivima (mišićima, masnom tkivu, tkivu mliječne žlijezde). Kao rezultat toga, razina estrogena pada na vrlo niske razine.
U nekim slučajevima raka dojke, tumor je osjetljiv na hormone, što znači da njegov rast ovisi o estrogenu. Inhibitori aromataze kao što je eksemestan koriste se za suzbijanje ovog hormonski kontroliranog rasta tumora.
Oni inhibiraju enzim aromatazu, koji je uključen u pretvaranje prekursora estrogena u aktivne hormone. To uvelike snižava razinu estrogena, često sprječavajući daljnji rast tumora.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Eksemestan se razgrađuje u jetri i izlučuje urinom i stolicom.
Kada se koristi eksemestan?
Eksemestan je odobren za adjuvantno liječenje hormonski osjetljivog ranog raka dojke nakon dvije do tri godine liječenja aktivnim sastojkom tamoksifenom.
Također je odobren za liječenje uznapredovalog raka dojke kada rast tumora nije zaustavljen s antiestrogenskim liječenjem.
Samo žene u postmenopauzi mogu se liječiti eksemestanom. Međutim, to se također može postići prerano uz pomoć lijekova.
Kako se koristi eksemestan
Eksemestan se uzima u obliku tablete jednom dnevno, nakon obroka, jer se tada bolje apsorbira u organizam. Uobičajena dnevna doza je 25 miligrama eksemestana.
Trajanje primjene u bolesnika s ranim rakom dojke određuje liječnik pojedinačno. Kod uznapredovalog karcinoma dojke terapija je obično trajna sve dok tumor ne nastavi rasti.
Koje su nuspojave eksemestana?
Budući da razina estrogena naglo i naglo opada s Exemestaneom, mogu se pojaviti teški postmenopauzalni simptomi ("simptomi menopauze"), osobito na početku terapije.
Ostale uobičajene nuspojave uključuju gubitak apetita, smanjenje krvnih pločica (trombocita), utrnulost, povraćanje, proljev, zatvor, probavne smetnje, gubitak kose, osip na koži, svrbež, smanjenje gustoće kostiju i prijelome te zadržavanje vode i slabost.
Što treba uzeti u obzir pri uzimanju Exemestana?
Kontraindikacije
Eksemestan se ne smije koristiti u sljedećim slučajevima:
- preosjetljivost na djelatnu tvar ili neki drugi sastojak lijeka
- žene prije menopauze
- trudnoća
- laktacija
interakcije lijekova
Budući da eksemestan razgrađuju jetreni enzimi koji također razgrađuju druge lijekove, može doći u interakciju s nekima od njih kada se koristi istodobno:
Uočene su interakcije s lijekovima koji uzrokuju da jetra proizvodi više enzima koji razgrađuju eksemestan. Kao rezultat toga, eksemestan se brže razgrađuje, što smanjuje njegovu učinkovitost ili ga uopće sprječava da djeluje. Primjeri takvih sredstava uključuju antibiotik rifampicin, određena sredstva za epilepsiju i napadaje (kao što su fenitoin, karbamazepin) i biljni antidepresiv gospinu travu.
Kako se ne bi ugrozio terapijski uspjeh Exemestana, tijekom liječenja ne smiju se uzimati niti nanositi na kožu lijekovi koji sadrže estrogen. To bi poništilo učinak eksemestana.
Eksemestan je indiciran samo u žena u postmenopauzi. Ako je potrebno, to se može izazvati umjetno.
Trudnoća i dojenje
Eksemestan je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja.
Kako nabaviti lijekove koji sadrže eksemestan
Pripravci koji sadrže Exemestan dostupni su u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj u svim dozama i veličinama pakiranja na recept iu ljekarnama.
Od kada je Exemestan poznat?
Nakon aktivnih sastojaka anastrozola i letrozola, eksemestan je treći oralno aktivni inhibitor aromataze razvijen za liječenje tumora dojke osjetljivih na hormone. Sva tri djelatna sastojka nalaze se na popisu zabrane dopinga jer ih smiju uzimati sportaši kako bi spriječili nuspojave zabranjenih doping sredstava (anaboličkih steroida).
Eksemestan je odobren u Njemačkoj 1999. godine. Od isteka patentne zaštite na tržište su došli brojni generici koji sadrže aktivni sastojak.
