Kako djeluje metoprolol
Metoprolol je lijek iz skupine beta-1-selektivnih beta-blokatora (beta-1 receptori se primarno nalaze u srcu). Smanjuje broj otkucaja srca (negativni kronotropni), smanjuje snagu otkucaja srca (negativni inotropni) i utječe na provođenje ekscitacije (negativni dromotropni; antiaritmijski učinak).
Ukratko, srce mora manje raditi i troši se manje kisika – srce je rasterećeno. Nadalje, metoprolol ima učinak snižavanja krvnog tlaka, što se iskorištava u terapiji visokog krvnog tlaka (hipertenzije).
U stresnim situacijama tijelo oslobađa hormon adrenalin u krv. Ovaj hormon stresa krvotokom u vrlo kratkom vremenu stiže do svih organa u tijelu i prenosi signal stresa tako što se veže na određene receptore (beta-adrenoreceptore) u organima.
Pogođeni organi potom prilagođavaju svoju aktivnost stresnoj situaciji – bronhi se šire kako bi primili više kisika, mišići dobivaju više krvi, probavna aktivnost je smanjena, a srce kuca brže kako bi cijelo tijelo opskrbilo više kisika i energije.
Aktivni sastojak metoprolol vrlo selektivno blokira mjesta vezivanja adrenalina (sin. beta receptore) na srcu, tako da hormon stresa više ne može tamo pristati i djelovati – otkucaji srca ostaju na normalnoj razini.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Metoprolol uzet na usta (oralno) gotovo se u potpunosti apsorbira u crijevima, ali zatim se oko dvije trećine razgrađuje u jetri prije nego što dođe do mjesta djelovanja.
Budući da se djelatna tvar relativno brzo izlučuje (smanjenje za oko polovicu nakon tri do pet sati), često se koriste retard tablete ili kapsule koje otpuštaju metoprolol s odgodom. Na taj način razine aktivnog sastojka u tijelu ostaju više-manje iste tijekom dana, a lijek je potrebno uzeti samo jednom dnevno.
Kada se koristi metoprolol?
Aktivni sastojak metoprolol odobren je za liječenje:
- Visoki krvni tlak
- koronarna bolest srca s anginom pektoris
- Srčane aritmije
- dugotrajno liječenje nakon srčanog udara
- stabilna kronična srčana insuficijencija (zatajenje srca)
Dosta netipičnom se čini primjena metoprolola za prevenciju napadaja migrene. Međutim, reguliranjem krvnog tlaka, lijek može smanjiti učestalost i težinu napadaja.
Kako se koristi metoprolol
Aktivni sastojak metoprolol koristi se u obliku soli sa jantarnom kiselinom (kao sukcinat, "metoprolol succ."), s vinskom kiselinom (kao tartarat) ili s fumarnom kiselinom (kao fumarat).
Najčešći oblici doziranja su tablete s odgođenim otpuštanjem djelatne tvari (retard tablete). Postoje i normalne tablete i otopine za injekcije.
Dostupni su i kombinirani pripravci koji uz metoprolol sadrže diuretik ili blokator kalcijevih kanala. Bolesnici s povišenim krvnim tlakom često moraju uzimati i ova sredstva, pa njihova kombinacija u jednoj tableti olakšava uzimanje lijeka.
Retard tablete obično je potrebno uzeti samo jednom dnevno, dok je tablete s trenutnim oslobađanjem potrebno uzeti nekoliko puta dnevno. Liječnik određuje optimalnu dozu metoprolola za pacijenta.
Ako treba prekinuti primjenu metoprolola, to treba činiti polako i postupnim smanjivanjem doze. Inače, može doći do takozvanog "rebound fenomena", pri čemu krvni tlak refleksno naglo raste nakon prekida uzimanja lijeka.
Nikada ne prekidajte naglo liječenje metoprololom. Doza se mora polako smanjivati kroz dulje vrijeme.
Koje su nuspojave metoprolola?
Rijetke nuspojave (kod jedne do deset liječenih osoba od 10,000) uključuju nervozu, tjeskobu, smanjeno suzenje, suha usta, gubitak kose i impotenciju.
Što treba uzeti u obzir pri uzimanju metoprolola?
Kontraindikacije
Metoprolol se ne smije koristiti u:
- AV blok II. odnosno III. stupanj
- određene oblike srčane aritmije
- bradikardija (usporen rad srca ispod 50 otkucaja u minuti)
- hipotenzija (nizak krvni tlak <90/50 mmHg)
- istodobna primjena inhibitora monoaminooksidaze (MAO inhibitora)
- teška bronhijalna bolest (npr. nekontrolirana bronhijalna astma)
Interakcije
Aktivni sastojak metoprolol se razgrađuje u jetri često korištenim metaboličkim putem kojim se metaboliziraju i mnogi drugi lijekovi. Kao rezultat toga, metoprolol može stupiti u interakciju s nizom drugih lijekova/skupina lijekova:
- Antidepresivi kao što su fluoksetin, paroksetin i bupropion.
- Antiaritmici (antiaritmici kao što su kinidin i propafenon)
- Lijekovi protiv alergija (antihistaminici poput difenhidramina)
- lijekovi protiv gljivica (kao što je terbinafin)
Budući da drugi lijekovi također mogu stupiti u interakcije s metoprololom, liječnik će vas pitati koje druge lijekove uzimate prije nego što vam propiše.
Dobna granica
Trudnoća i dojenje
Metoprolol je jedan od antihipertenziva izbora u trudnoći. Kod produljene primjene potrebno je pratiti rast nerođenog djeteta jer metoprolol može uzrokovati smanjeni dotok krvi u placentu, što može dovesti do nedovoljne opskrbe djeteta krvlju.
Metoprolol je jedan od beta-blokatora izbora tijekom dojenja. Budući da prelazi u majčino mlijeko, potrebno je obratiti pozornost na moguće nuspojave kod dojenog djeteta. U izoliranim slučajevima primijećeno je usporavanje otkucaja srca (bradikardija).
Kako dobiti lijek s metoprololom
Metoprolol je dostupan na recept u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj u svim dozama, dakle samo na recept u ljekarnama.
Koliko je dugo metoprolol poznat?
Metoprolol je prvi put stavljen na tržište kao lijek u obliku soli vinske kiseline u SAD-u 1978. Tijekom proširenih patentnih prijava, aktivni sastojak je također razvijen kao sukcinat i odobren u SAD-u 1992.
U međuvremenu su na tržištu brojni jeftini generici koji sadrže metoprolol.
