Kako Valsartan djeluje
Valsartan blokira receptore (docking sites) hormona angiotenzin-II – točnije AT-1 receptore, što znači da hormon više ne može djelovati. Time se sprječava porast krvnog tlaka i tako rasterećuju srce i bubrezi.
Ravnotežu soli i vode u ljudskom tijelu regulira hormonski RAA sustav (renin-angiotenzija-aldosteronski sustav). U isto vrijeme, krvni tlak također se regulira putem RAAS-a.
Angiotenzin II je jedan od hormona u ovom sustavu. Kada se veže za svoje receptore na unutarnjoj strani krvnih žila, žile se sužavaju - krvni tlak raste. U bubrezima postoje i receptori za angiotenzin II. Ovdje hormon osigurava da se manje soli oslobađa u urin, što znači da više soli, a time i vode, ostaje u tijelu. Ovo također povećava krvni tlak.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
U tijelu se oko jedne petine količine djelatne tvari metabolizira u neaktivne produkte razgradnje, ostatak se izlučuje nepromijenjen. Izlučivanje se uglavnom odvija putem žuči u stolici. Otprilike šest sati nakon ingestije, polovica primijenjene količine je izlučena.
Kada se koristi valsartan?
Valsartan je odobren za liječenje:
- Visoki krvni tlak
- nedavni srčani udar
- zatajenje srca (zatajenje srca)
Kako se Valsartan koristi
Najčešći oblik valsartana su oralne tablete. Za pacijente koji imaju poteškoća s gutanjem ili se hrane na sondu, dostupne su oralne otopine.
Doziranje uvelike ovisi o području primjene i obično je između 80 i 160 miligrama jednom dnevno. Maksimalna doza je 320 miligrama. Ponekad se ova dnevna doza također dijeli na dva uzimanja (ujutro i navečer).
Koje su nuspojave valsartana?
U kontroliranim kliničkim ispitivanjima valsartan nije izazvao nuspojave češće nego placebo bez lijeka. Jedna od sto do tisuću osoba liječenih doživjela je vrtoglavicu, umor, kašalj i bolove u trbuhu kao najčešće nuspojave.
Erektilna disfunkcija često potaknuta lijekovima za snižavanje krvnog tlaka općenito se ne javlja s valsartanom. Ponekad sartani poput losartana i valsartana mogu imati čak i pozitivan učinak na impotenciju (erektilna disfunkcija).
Što trebam znati kada uzimam valsartan?
Kontraindikacije
Valsartan se ne smije uzimati u sljedećim slučajevima:
- preosjetljivost na djelatnu tvar ili neki drugi sastojak lijeka
- teška disfunkcija jetre
- kolestaza (zastoj žuči)
- istodobna primjena aliskirena (lijeka za krvni tlak) u bolesnika s dijabetesom ili kroničnom bubrežnom disfunkcijom
- drugog i trećeg tromjesečja trudnoće
Interakcije
Dodatnu primjenu drugih lijekova koji utječu na RAAS ili krvni tlak liječnik treba pomno nadzirati, osobito u početku, kako krvni tlak ne bi previše pao.
U kombinaciji s pripravcima koji mogu povećati razinu kalija u organizmu potrebno je pratiti razinu kalija. Takvi pripravci uključuju diuretike koji štede kalij i dodatke kalija. Kuhinjska sol s niskim udjelom natrija također je jedna od njih.
Dobno ograničenje
Valsartan je odobren za liječenje djece od šest godina i starije.
Trudnoća i dojenje
Budući da valsartan može naškoditi nerođenom djetetu, antihipertenziv se ne smije koristiti tijekom trudnoće – osobito u drugom i trećem tromjesečju.
Nema dostupnih podataka o primjeni valsartana tijekom dojenja. Dojilje stoga ne smiju uzimati djelatnu tvar.
Kako nabaviti lijekove s valsartanom
Lijekovi koji sadrže valsartan izdaju se na recept u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj.
Koliko je dugo valsartan poznat?
Prvi sartan – losartan – lansiran je na tržište u SAD-u 1995. godine. Kasnije su razvijene druge djelatne tvari koje se, između ostalog, bolje iskorištavaju u organizmu i imaju dugotrajnije djelovanje.
Skandal s valsartanom
U 2018. brojni generici proizvedeni u Kini s djelatnom tvari valsartan morali su biti povučeni s tržišta jer su u pojedinim serijama premašene odobrene granice kancerogene tvari N-nitrozodimetilamina. Kontaminacija je najvjerojatnije bila posljedica promjene proizvodnog procesa u proizvodnoj tvrtki.
Farmaceutski proizvodi u kojima je valsartan proizveden u Europi nisu bili pogođeni.