Svatko tko pati od bolesti crva ne može izbjeći dietilkarbamazin. Zapravo je aktivni sastojak toliko važan da ga je WHO (Svijet) dodao na popis esencijalnih lijekova Zdravlje Organizacija). To ne čudi, jer dobrih 200,000 ljudi i dalje umire od bolesti crva svake godine.
Što je dietilkarbamazin?
Dietilkarbamazin je učinkovit protiv određenih vrsta zaraze parazitskim crvima i stoga je klasificiran kao anthelmintik. Dietilkarbamazin je kemijski derivat piperazina. Učinkovit je protiv određenih vrsta zaraze parazitskim crvima i stoga je klasificiran kao antihelmintik. Uvijek se daje kao citrat. Dietilkarbamazin citrat je bijeli kristalni prah sa talište od oko 138 ° C. Vrlo je topljiv u voda. Vrlo je topljiv u voda, ali samo slabo topiv u alkohol (1 g u 35 ml). Relativno brzo upija atmosfersku vlagu. Aktivni sastojak prvi je put patentirao američka tvrtka Cyanamid 1949. godine. Dietilkarbamazin cirkulira pod trgovačkim imenima Hetrazan, Carbilazine, Caricide, Cypip, Ethodryl, Notézine, Spatonin, Filaribits i Banocide Forte. Uobičajeni oblici doziranja su tablete od 50 mg ili suspenzije od 24 g / ml.
Farmakološko djelovanje
Dietilkarbamazin se gotovo u potpunosti apsorbira kroz crijeva nakon oralnog uzimanja i distribuira se u sva područja tijela, osim u masno tkivo. Maksimum krv koncentracija je prisutan nakon 1-2 sata. Kako molekula djeluje protiv crva nije potpuno razumljivo; jedna je pretpostavka da i dietilkarbamazin djeluje slično nikotin na središnjem živčani sustav parazita, paralizirajući ih tako. Nadalje, pretpostavlja se da se površinska struktura crva mijenja tako da ih vlastiti fagociti u tijelu mogu lakše prepoznati i eliminirati. Aktivni sastojak brzo se prerađuje i izlučuje uglavnom putem bubrega. U prva 24 sata nakon uzimanja, 70% doza već se otkriva u mokraći, od čega je 10-25% u nepromijenjenom obliku.
Medicinska uporaba i primjena
U principu, dietilkarbamazin se može koristiti samo protiv određenih vrsta crva. To su takozvane filarije, koje spadaju u skupinu nitastih crva (nematoda). Ti paraziti napadaju ljude kao domaćine, ali se u njima ne razmnožavaju - to se naziva napadom. Najveće područje primjene je lojaza, bolest tropskih crva kod ljudi uzrokovana filarijalnom Loa loom. Prema procjenama SZO-a, širom svijeta je zaraženo približno 13 milijuna ljudi. Dietilkarbamazin se ovdje može koristiti i u privremenoj prevenciji (profilaksa) i u liječenju. Lijek je također bio zanimljiv za vlasnike pasa jer je učinkovit protiv ranih stadija ličinki Dirofilaria immitis. Ovu nematodu prenose komarci i zaražava pseću srce, gdje se razvijaju 20-30 cm dugi odrasli (odrasli) srčani crvi. U međuvremenu, pripravci na bazi dietilkarbamazina više nisu odobreni za upotrebu na životinjama u Njemačkoj. U onchocerciasisu djelotvornost je opisana samo protiv mikrofilarija, vrlo ranih stadija ličinki nematoda. Bolest se javlja u tropskim područjima Afrike i Amerike, a uzrokuju je filarije vrste Onchocerca volvulus. U oko 10% slučajeva dovodi do slijepilo, poznato kao riječno sljepilo. WHO, između ostalog, preporučuje administraciju dietilkarbamazina u kombinaciji s prazikvantel za borbu protiv infekcija glistama kod ljudi. To omogućuje pokrivanje širokog spektra crva - što je toliko važno jer često nije moguće utvrditi točan patogen ili patogeni. Dietilkarbamazin se ne daje u slučajevima ograničenih bubrega (bubrežna insuficijencija) i mokraćnih alkaloza.
Rizici i nuspojave
Karakteristične nuspojave dietilkarbamazina su poremećaji i prekomjerne reakcije imunološki sustav, koji su posebno česti u liječenju onchocerciasis. To uključuje svrbež, groznica, i teška glavobolja. Ostale nuspojave uključuju mučnina, povraćanje, osjećaj pritiska u trbuhu, vrtoglavica i umor. Kratkoća daha, kašalj, ubrzani rad srca (tahikardija), a zabilježena je i proteinurija (pojačano izlučivanje proteina mokraćom). Svi ovi simptomi mogu se objasniti strmim porastom koncentracija otrovnih otpadnih tvari uslijed ubijanja i razgradnje crva. Nuspojave se javljaju nekoliko sati nakon administraciju ali obično nestanu nakon otprilike pet dana.
