Učinak Marcumara®

Sinonimi u širem smislu

Phenprocoumon (naziv aktivnog sastojka), kumarini, antagonisti vitamina K (inhibitori), antikoagulanti, antikoagulanti

Kako djeluje Marcumar®?

Lijek poznat pod trgovačkim nazivom Marcumar® sadrži aktivni sastojak fenprokumon, koji pripada glavnoj skupini kumarina (antagonisti vitamina K). Kumarini su molekule koje imaju supresivni učinak na prirodne procese krv koagulaciju i na taj način inhibiraju koagulaciju krvi (koagulacija krvi inhibitori). Marcumar® se obično koristi za sprečavanje tromboza.

To može biti potrebno u kontekstu implantacije umjetnog srce zaliske ili vaskularne premosnice, nakon srčanih napada ili u slučaju kroničnih srčana aritmija. Tijekom prirodnih krv koagulacija, kaskadni procesi aktivacije raznih koagulacija krvi faktori se odvijaju u organizmu. To znači da je sigurno krv faktori zgrušavanja počinju djelovati jedan za drugim, a zatim se međusobno aktiviraju.

Između ostalog, faktori II, VII, IX i X ključni su za nesmetan tijek hemostaza. Posebnost ovih čimbenika zgrušavanja krvi je činjenica da svi ovise o vitaminu K (memorija pomoć: Faktori zgrušavanja krvi ovisni o vitaminu K 1972 = “devet, deset, sedam, dva”) i stoga ih Marcumar® može inhibirati. Ti se čimbenici karboksiliraju na određenom aminokiselinskom ostatku (glutamil) vitaminom K, što znači da se dodaje karboksilna skupina.

Ovim Carboxyllierungom faktori zgrušavanja ovisni o vitaminu K trebaju se dodatno vezati u položaju koji je posebno učinkovit za kalcijum iona i time pospješiti zgrušavanje krvi. Međutim, budući da ova reakcija karboksilacije mijenja kemijsku strukturu vitamina K, potreban je mehanizam koji vitaminu može vratiti izvorno stanje. Kumarini općenito i Marcumar® posebno sada djeluju kao konkurentni inhibitori enzima zvanog vitamin K epoksid reduktaza, koji izvršava upravo ovaj zadatak.

Konkurentnost u ovom kontekstu znači da se lijek natječe s izmijenjenim vitaminom K za mjesto vezanja na enzim i time enormno smanjuje vjerojatnost obnavljanja vitamina K. Učinak Marcumara® stoga se temelji na smanjenju razine vitamina K organizma i rezultirajuća prevencija karboksilacije koagulacija krvi faktori II, VII, IX i X. Faktori tako ostaju neaktivni ili se mogu aktivirati samo u vrlo ograničenoj mjeri. Slijedom toga, drastično se ometa normalan tijek zgrušavanja krvi, što ne dovodi do inhibicije zgrušavanja.

Zbog ovog mehanizma djelovanja, Marcumar® pripada skupini inhibitora zgrušavanja krvi poznatih kao "antagonisti vitamina K". Za razliku od drugih lijekova koji inhibiraju zgrušavanje krvi, učinak kumarina (uključujući Marcumar®) samo je vrlo odgođen. To je opravdano činjenicom da antagonisti vitamina K mogu razviti učinak samo ako se potroši prirodna opskrba vitaminom K i karboksilirani, potpuno aktivirani faktori koagulacije. Iz tog se razloga ne mogu koristiti u akutnim hitnim situacijama, već samo u slučajevima dugotrajnih, kroničnih poremećaja zgrušavanja krvi ili za prevenciju tromboza. Budući da dugotrajni unos Marcumara® ima trajni učinak na metabolizam vitamina K, tijekom uporabe mora se voditi računa da se osigura dovoljna, ali ne i pretjerana opskrba vitaminom.