Ruksolitinib

Proizvodi

Ruxolitinib je odobren u obliku tableta u Sjedinjenim Državama 2011. godine, a u EU i Švicarskoj 2012. (Jakavi).

Struktura i svojstva

Ruksolitinib (C17H21N6O4P, Mr = 404.4 g / mol) je prisutan u droge kao ruksolitinib fosfat, bijela do svijetlo ružičasta prah koji je topiv u voda. Derivat je pirolopirimidin pirazol i ATP mimetik.

Učinci

Ruxolitinib (ATC L01XE18) ima antiproliferativna svojstva. Učinci su posljedica inhibicije mutiranih Janus kinaza (JAK), koje su uključene u razvoj bolesti. Ruxolitinib je selektivan za JAK1 i JAK2.

Indikacije

  • mijelofibroze
  • Policitemija vera

Korištenje izvan etikete:

  • Godine 2020. istražen je ruxolitinib za liječenje nove koronavirusne bolesti Covidien-19.

Doziranje

Prema oznaci lijeka. The tablete primjenjuju se dva puta dnevno, bez obzira na obroke.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Posebno se mora uzeti u obzir da ruxolitinib može izazvati promjene u krv broji i promiče infekcije.

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Ruxolitinib se metabolizira CYP3A4 i odgovarajućim lijekom interakcije su mogući. Kada se istodobno daju jaki inhibitori CYP, doza mora se smanjiti prema uputama.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključiti trombocitopenija, anemija, neutropenija, modrice, vrtoglavica i glavobolja.