Djelovanje melatonin na staničnoj razini događa se kroz dva različita regulatorna kruga, od kojih su dva od iznimne važnosti. Oni su povezani s G proteinima melatonin receptor 1 (MT1) i melatonin receptor 2 (MT2), koji je također povezan s G proteinima.
MT1 utječe na reprodukciju (reprodukciju), metabolizam (metabolizam) i vazokonstrikciju (vazokonstrikcija); MT2 je potreban za prijenos cirkadijskih signala kao i za mrežnicu ("utječe na mrežnicu") dopamin oslobađanje i vazodilatacija (vazodilatacija). Nadalje, aktivacija receptora MT1 i MT2 pomoću melatonin pozitivno utječe antioksidans potencijal kao i apoptoza (programirana smrt stanice), tj. melatonin ima antioksidans djeluje na staničnoj razini i stoga štiti stanice.
Osim antioksidans učinak melatonina, primijećen je i imunomodulatorni učinak. S jedne strane, hormon djeluje kao čistač radikala, a s druge strane broj antioksidansa enzimi povećava.
Melatonin utječe na cirkadijski ritam i prenosi informacije o dnevnom i noćnom ritmu u tijelu. Ima učinak poticanja sna i, između ostalog, noću snižava tjelesnu temperaturu. U raznim istraživanjima primijećeno je da je oralni unos melatonina poboljšao različite parametre spavanja. U metaanalizi s 19 placebo- kontrolirane intervencijske studije, uključujući 1,683 ispitanika s poremećaji spavanja, istražen je učinak 2 do 5 mg melatonina. U roku od 7 do 28 dana vrijeme početka spavanja se skratilo, a kvaliteta i trajanje spavanja povećali. U drugoj metaanalizi s 13 studija utvrđeno je da melatonin pozitivno utječe na kvalitetu spavanja u primarnim dijelovima nesanica, sindrom odgođene faze spavanja, ne-24-satni poremećaj budnosti spavanja kod slijepih osoba i REM poremećaj ponašanja u snu. U interventnoj studiji slabo spavajućih osoba starijih od 50 godina, a doza od samo 0.3 mg melatonina dnevno poboljšalo je kvalitetu spavanja, a razina melatonina u plazmi se normalizirala. Budući da starije osobe pate od blagih poremećaja spavanja zbog nedostatka melatonina, primijetili su to u studijama Wade i sur. da je melatonin posebno učinkovit u ovoj subpopulaciji. Tijekom razdoblja od najmanje 3 tjedna, osobe od 18 do 80 godina uzimale su 2 mg melatonina dnevno. Došlo je do poboljšanja kvalitete spavanja u kolektivu starijih ispitanika (55 godina i više). Melatonin je u ovim studijama pokazao učinke povezane s dobi, neovisno o razinama bazalnog melatonina (6-SMT mjeren u urinu).
Napomena: bioraspoloživost melatonina je vrlo niska jer se melatonin podvrgava visokoj koncentraciji metabolizam prvog prolaza u jetra. Poluvrijeme u plazmi je samo oko 30 minuta. Čini se da melatonin ima funkciju kratkog pulsa, u smislu zeitgeber-a.
