Proizvodi
Klomipramin je komercijalno dostupan u obliku produženog oslobađanja tablete i obložene tablete (Anafranil). Odobren je u mnogim zemljama od 1966. (izvorno Geigy, kasnije Novartis). Pripreme za injekcije i infuzije više se ne prodaju.
Struktura i svojstva
Klomipramin (C19H23HCH,2, Mr = 314.9 g / mol) je prisutan u droge kao klomipramin hidroklorid, bijeli do blijedo žuti kristalinik prah koji je lako topiv u voda. Strukturno pripada dibenzazepinima i triciklima antidepresivi. Kloriran je imipramin.
Učinci
Klomipramin (ATC N06AA04) ima antidepresiv, antiobsesivna, depresivna, alfa-1-adrenolitička, antikolinergička, antihistaminska i antiserotonergička svojstva. Inhibira ponovni unos norepinefrin i serotonina u presinaptički neuron. Aktivni metabolit desmetilklomipramin nastaje pomoću CYP2D6. Prosječni poluživot je 21 sat za klomipramin i 36 sati za desmetilklomipramin.
Indikacije
Medicinske indikacije uključuju:
- Depresija
- Fobije, napadi panike
- Opsesivno-kompulzivni poremećaji
- Katapleksija kod narkolepsije
- Kronična bol
- Enuresis nocturna (mokrenje u krevet)
Doziranje
Prema stručnim informacijama. The doza prilagođava se pojedinačno i gradi se postupno. Ukidanje je postupno.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost, uključujući srodna sredstva.
- Terapija antiaritmičkim sredstvima poput kinidina i propafenona, koji su snažni inhibitori CYP2D6
- Kombinacija s MAO inhibitorima
- Svježi infarkt miokarda
- Kongenitalni produljeni QT sindrom
- Akutna opijenost središnjim depresivima droge ili alkohol.
- Akutno zadržavanje mokraće
- Akutni delirij
- Neliječeni glaukom uskog ugla
- Povećanje prostate s rezidualnim stvaranjem mokraće
- Pilorična stenoza
- Paralizni ileus
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Klomipramin je supstrat izoenzima CYP450. To uključuje CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 i CYP2D6. Ima velik potencijal za interakciju, na primjer, s MAO inhibitori, serotonergični droge, simpatomimeticii antikolinergici.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju:
- Suhi usta, znojenje, poništavanje disfunkcije.
- Povećani apetit, debljanje.
- Pospanost, umor, unutarnji nemir.
- Vrtoglavica, tremor, glavobolja, mioklonija.
- Akomodativni poremećaji, zamagljen vid.
- Zatvor
Klomipramin može produljiti QT interval.