Clomipramine

Proizvodi

Klomipramin je komercijalno dostupan u obliku produženog oslobađanja tablete i obložene tablete (Anafranil). Odobren je u mnogim zemljama od 1966. (izvorno Geigy, kasnije Novartis). Pripreme za injekcije i infuzije više se ne prodaju.

Struktura i svojstva

Klomipramin (C19H23HCH,2, Mr = 314.9 g / mol) je prisutan u droge kao klomipramin hidroklorid, bijeli do blijedo žuti kristalinik prah koji je lako topiv u voda. Strukturno pripada dibenzazepinima i triciklima antidepresivi. Kloriran je imipramin.

Učinci

Klomipramin (ATC N06AA04) ima antidepresiv, antiobsesivna, depresivna, alfa-1-adrenolitička, antikolinergička, antihistaminska i antiserotonergička svojstva. Inhibira ponovni unos norepinefrin i serotonina u presinaptički neuron. Aktivni metabolit desmetilklomipramin nastaje pomoću CYP2D6. Prosječni poluživot je 21 sat za klomipramin i 36 sati za desmetilklomipramin.

Indikacije

Medicinske indikacije uključuju:

  • Depresija
  • Fobije, napadi panike
  • Opsesivno-kompulzivni poremećaji
  • Katapleksija kod narkolepsije
  • Kronična bol
  • Enuresis nocturna (mokrenje u krevet)

Doziranje

Prema stručnim informacijama. The doza prilagođava se pojedinačno i gradi se postupno. Ukidanje je postupno.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost, uključujući srodna sredstva.
  • Terapija antiaritmičkim sredstvima poput kinidina i propafenona, koji su snažni inhibitori CYP2D6
  • Kombinacija s MAO inhibitorima
  • Svježi infarkt miokarda
  • Kongenitalni produljeni QT sindrom
  • Akutna opijenost središnjim depresivima droge ili alkohol.
  • Akutno zadržavanje mokraće
  • Akutni delirij
  • Neliječeni glaukom uskog ugla
  • Povećanje prostate s rezidualnim stvaranjem mokraće
  • Pilorična stenoza
  • Paralizni ileus

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Klomipramin je supstrat izoenzima CYP450. To uključuje CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 i CYP2D6. Ima velik potencijal za interakciju, na primjer, s MAO inhibitori, serotonergični droge, simpatomimeticii antikolinergici.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključuju:

  • Suhi usta, znojenje, poništavanje disfunkcije.
  • Povećani apetit, debljanje.
  • Pospanost, umor, unutarnji nemir.
  • Vrtoglavica, tremor, glavobolja, mioklonija.
  • Akomodativni poremećaji, zamagljen vid.
  • Zatvor

Klomipramin može produljiti QT interval.