EPO

Proizvodi

EPO ili rEPO naziv je koji se daje rekombinantnom eritropoetinu. Razni epoetini komercijalno su dostupni u mnogim zemljama. Rekombinantni eritropoetin odobren je kao lijek od 1988. godine.

Struktura i svojstva

EPO je rekombinantni glikoprotein molekulske mase približno 30 kDa proizveden biotehnološkim metodama. Sastavljen je od 165 aminokiseline i ima isti slijed kao i prirodni peptidni hormon koji se proizvodi prvenstveno u bubreg a u manjim količinama u jetra. Biosinteza se stimulira kada postoji kisik nedostatak, hipoksija. Različiti rekombinantni epoetini razlikuju se po svom uzorku glikozilacije, odnosno ostacima šećera na proteinu.

Učinci

EPO (ATC B03XA) potiče stvaranje crvene boje krv stanice u koštana srž. Tako se povećava kisik- nosivost krv i opskrba mišića kisikom. Istodobno, više ugljen dioksid se uklanja. Kao doping agent, EPO promiče sposobnost, fizički izdržljivost i skraćuje fazu oporavka. Ima relativno kratak poluživot od oko 8 do 24 sata. Ovisi o načinu primjene.

Indikacije

Za liječenje anemija različitih uzroka (uključujući kronični zatajenje bubrega, tumorski pacijenti koji se podvrgavaju kemoterapija, prije operacije s autologom krv donacija, HIV).

Doziranje

Prema SmPC-u. Lijek se daje intravenozno ili supkutano.

Zlostavljanje kao doping sredstvo

EPO je široj javnosti postao poznat 1990-ih jer je zlostavljan kao doping agent brojnih sportaša u profesionalnom biciklizmu. Najpoznatiji korisnik EPO-a je Amerikanac Lance Armstrong, sedmerostruki pobjednik Tour de Francea i - kako se kasnije pokazalo - najveći varalica u povijesti sporta. Dopingirao se na svakoj turneji. 1998. godine cijelom timu Festine sustavno je zabranjen Tour de France doping s EPO-om. U to je vrijeme pogođen i švicarski vozač Alex Zülle. EPO je zabranjen u profesionalnom sportu od 1990. godine, kako izvan tako i tijekom natjecanja. Budući da je EPO hormon koji se prirodno proizvodi u tijelu, a rekombinantni EPO ima isti aminokiselinski slijed, analiza je teška. Uz to, EPO ima kratko poluvrijeme. Od 2000. godine EPO se može otkriti, a to se može učiniti i u mokraći. Izravna se metoda temelji na različitoj glikozilaciji prirodnog i rekombinantnog proteina. Neizravno otkrivanje moguće je zbog promijenjenih parametara krvi (npr hematokrit, hemoglobin, retikulociti, EPO koncentracija). Zlouporaba se također ne savjetuje zbog potencijala štetni učinci (Pogledaj ispod).

Kontraindikacije

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci rekombinantnog EPO uključuju proljev, mučnina, povraćanje, groznica, glavobolja, gripaslični simptomi, koža osip i hipertenzija. Mogu se pojaviti reakcije preosjetljivosti i EPO povećava rizik od tromboembolijskih događaja jer "zgušnjava" krv. Tu spadaju srce napad, udar, i plućni embolija.